经现代研究，灵芝的有效成分很多，已分离出的成分有几十种，其中最主要的有灵芝多糖类、三萜类化合物、核苷类、呋喃衍生物、固醇类、生物碱类、氨基酸及蛋白质类、油脂类、无机离子等。

灵芝多糖、灵芝三萜类是灵芝的主要有效成分，灵芝所含三萜类不下百余种，其中以四环三萜类为主，灵芝的苦味与所含三萜类有关。

灵芝的子实体、菌丝体和孢子都可服用，但灵芝不同部位所含的成分是存在差异的，如灵芝子实体中含有的三萜类成分高于菌丝体和孢子粉的含量，而灵芝孢子粉中的不饱和脂肪酸又高于其他二者。